[藥理作用]那格列奈是新一代源于氨基酸結構的降糖藥物,沒有磺脲分子結構,它刺激胰島素分泌的能力是前體D-苯丙氨酸的50倍。它對b細胞具有“快開快閉”,即起效快,作用消失快的特點,它與受體結合的時間只有2秒,能很快的刺激胰島素分泌。其起效快作用時間短,模擬健康人的生理模式,使糖尿病患者缺乏的胰島素第一相分泌得以恢復,從而有效的控制血糖波動。那格列奈對胰島素第二相促分泌作用是葡萄糖依賴性的,即在高血糖環(huán)境比低血糖環(huán)境能更好的刺激胰島素分泌,因此,當胰島素分泌晚期葡萄糖濃度較低時,其作用已經很小。所以應用本品實際上減少了高胰島素血癥和低血糖的風險。比其它降糖藥更少副作用,更平穩(wěn)控制血糖。那格列奈對胰腺b細胞的選擇性是對心血管K+ATP通道的300多倍。那格列奈可直接影響肌組織的糖代謝及增強脂肪細胞對胰島素的敏感性。唐力口服后在小腸被全面而迅速吸收,血藥水平與藥物劑量成比例的迅速而短暫升高,約1小時后達到血漿濃度高峰。其清除半衰期約為1.3小時。主要清除途徑是腎臟(約占劑量的85%),另10%在糞便中排泄。[用途]:用于經飲食控制后,仍不能有效控制血糖的2型糖尿病病人。臨床試驗表明,那格列奈可與有互補作用的二甲雙胍或格列酮類藥物合用,使血糖控制的更佳。[禁忌癥]:已知對那格列奈或其中的任何賦形劑過敏的患者;1型糖尿病患者;糖尿病酸中毒的患者;妊娠或哺乳的婦女;12歲以下的兒童。[用法和用量]:推薦劑量為120mg,每日3次,于主餐即早餐、午餐和晚餐前立即(1分鐘)服用,也可于餐前30分鐘內服用。進餐服藥,最大劑量為每日360mg。[不良反應]:★那格列奈極少發(fā)生低血糖反應:臨床研究報告顯示出低血糖癥狀,且證實血糖降低(血糖小于3.3mmol/L)的患者比例為2.4%?!飿O少數(shù)患者出現(xiàn)肝酶增高,其程度較輕,且為一過性,很少導致停藥。★胃腸道反應(腹痛、消化不良、腹瀉)、頭痛等與安慰劑組中發(fā)生的比例相似★極少數(shù)有皮疹、搔癢和尋麻疹等過敏反應。[用藥指導]:★(1)。餐后服用唐力,其吸收程度不受影響,但吸受速度降低,表現(xiàn)為峰濃度降低和血漿達峰時間延遲?!铮?)。肝損害患者的劑量:對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調整。輕度至中度肝功能不全的非糖尿病病患者,唐力的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達到有臨床意義的程度。未對嚴重肝病患者服藥情況進行研究,所以,嚴重肝病患者應慎用。★(3)。腎損害患者不用調整劑量:在中度至嚴重腎功能不全的糖尿病患者和需透析的患者,唐力的生物利用度和半衰期與健康人相比,其差別未達到具有臨床意義的程度。[制劑規(guī)格]那格列奈有60mg、120mg、180mg三種片劑。
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