通用名阿普唑侖片
曾用名佳靜安定片
英文名ALPRAZOLAMTABLETS
拼音名APUZUOLUNPIAN
藥品類別鎮(zhèn)靜催眠藥
性狀本品為白色片。
藥理毒理本品為苯二氮卓類催眠鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的苯二氮卓受體(BZR),加強中樞抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結(jié)合,促進氯通道開放,使細胞超極化,增強GABA能神經(jīng)元所介導(dǎo)的突觸抑制,使神經(jīng)元的興奮性降低。BZR分為I型和II型,據(jù)認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用,而II型受體與該類藥物的鎮(zhèn)靜和骨骼肌松弛等作用有關(guān)。可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷??赏ㄟ^胎盤,可分泌入乳汁。有成癮性,少數(shù)患者可引起過敏。
藥代動力學口服吸收快而完全,血漿蛋白結(jié)合率約為80%??诜?~2小時血藥濃度達峰值。2~3天血藥濃度達穩(wěn)態(tài)。T1/2一般為12~15小時,老年人為19小時。經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物α-羥基阿普唑侖,該產(chǎn)物也有一定藥理活性。經(jīng)腎排泄。體內(nèi)蓄積量極少,停藥后清除快。
適應(yīng)癥主要用于焦慮、緊張,激動,也可用于催眠或焦慮的輔助用藥,也可作為抗驚恐藥,并能緩解急性酒精戒斷癥狀。對有精神抑郁的病人應(yīng)慎用。
用法用量成人常用量:抗焦慮,開始一次0.4mg。一日3次,用量按需遞增。最大限量一日可達4mg。鎮(zhèn)靜催眠:0.4~0.8mg,睡前服??贵@恐0.4mg,一日3次,用量按需遞增,每日最大量可達10mg。18歲以下兒童,用量尚未確定。
不良反應(yīng)1.常見的不良反應(yīng),嗜睡,頭昏、乏力等,大劑量偶見共濟失調(diào)、震顫、尿潴留、黃疸。2.罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。3.個別病人發(fā)生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后,上述癥狀很快消失。4.有成癮性,長期應(yīng)用后,停藥可能發(fā)生撤藥癥狀,表現(xiàn)為激動或憂郁。5.少數(shù)病人有口干、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。
禁忌癥慎用:1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)處于抑制狀態(tài)的急性酒精中毒。2.肝腎功能損害。3.重癥肌無力。4.急性或易于發(fā)生的閉角型青光眼發(fā)作。5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。6.駕駛員、高空作業(yè)者、危險精細作業(yè)者。
注意事項1.對苯二氮卓類藥物過敏者,可能對本藥過敏。2.肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。3.癲癎患者突然停藥可導(dǎo)致發(fā)作。4.嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產(chǎn)生自殺傾向,應(yīng)采取預(yù)防措施。5.避免長期大量使用而成癮,如長期使用需停藥時不宜驟停,應(yīng)逐漸減量。6.出現(xiàn)呼吸抑制或低血壓常提示超量。7.對本類藥耐受量小的患者初用量宜小,逐漸增加劑量。8.高空作業(yè)、駕駛員、精細工作、危險工作慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.在妊娠三個月內(nèi),本藥有增加胎兒致畸的危險;2.孕婦長期服用可引起依賴,使新生兒呈現(xiàn)撤藥癥狀,妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經(jīng)活動,分娩前及分娩時用藥可導(dǎo)致新生兒肌張力較弱,孕婦應(yīng)盡量避免使用。3.本藥可以分泌入乳汁,哺乳期婦女應(yīng)慎用。
兒童用藥18歲以下兒童,用量尚未有具體規(guī)定。
老年患者用藥本藥對老年人較敏感,開始用小劑量,一次0.2mg,一日3次,逐漸增加至最大耐受量。
藥物相互作用】1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加。3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)類抗抑郁藥合用時,可彼此增效,應(yīng)調(diào)整用量。4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用,可使降壓作用增強。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝,需調(diào)整撲米酮的用量。7.與左旋多巴合用時,可降低后者的療效。8.與利福平合用,增加本品的消除,血藥濃度降低。9.異煙肼抑制本品的消除,致血藥濃度增高。10.與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒。
藥物過量出現(xiàn)持續(xù)的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹣跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對癥處理,包括催吐或洗胃以及呼吸循環(huán)方面的支持療法,中毒出現(xiàn)興奮異常時,不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。
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