溶栓藥物的發(fā)展很快，根據(jù)溶栓藥物的療效及副作用的大小，可將溶栓藥物分為三代。第一代溶栓藥物以鏈激酶（SK）和尿激酶（UK）為代表，此類藥物溶栓力強，但缺乏溶栓特異性，在溶解纖維蛋白時又將血中的纖維蛋白原降解，而導(dǎo)致出血等嚴重不良反應(yīng)。第二代溶栓藥物以組織型纖溶酶原激活劑（t－PA）為代表，包括重組人組織型纖溶酶激活劑、甲氧苯甲酰纖溶酶原鏈激酶激活劑復(fù)合物（簡稱APSAC）以及尿激酶原（pro－UK,又稱單鏈纖溶酶原激活劑scu－PA）。此類藥物具有一定程度的溶栓特異性，與抗凝劑、抗血小板藥物等聯(lián)合作用治療血栓是今后臨床研究的主要方向，而如何減少第二代溶栓藥物的副作用仍是今后研究的重點。第三代溶栓藥物是應(yīng)用現(xiàn)代分子生物學(xué)對第一代和第二代溶栓藥物進行改造，在特異性、半衰期、溶栓效率等方面進行改進和提高，但目前大多處于實驗階段。值得注意的是，溶栓藥物的分子結(jié)構(gòu)的改變勢必會或多或少地引起整個分子空間構(gòu)象的改變，進而打破此類重要生理病理調(diào)節(jié)分子多種功能的自然平衡，影響其自身的調(diào)節(jié)功能，這類問題需要在實際應(yīng)用中不斷地進行探索。