腦啡肽作為一種內(nèi)源性阿片肽，最早是由Hughes于1975年在豬腦中發(fā)現(xiàn)的，其功能活性是通過δ和μ阿片受體而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效應(yīng)，大鼠腦室內(nèi)應(yīng)用微量(約0．2mg／kg)腦啡肽即可產(chǎn)生明顯的鎮(zhèn)痛效應(yīng)。Acthison還觀察到大鼠椎管內(nèi)大劑量(10mg)應(yīng)用腦啡肽并無明顯的呼吸循環(huán)功能障礙，證實(shí)腦啡肽比嗎啡的安全系數(shù)高。內(nèi)啡肽是從腦下垂體分離的內(nèi)源性嗎啡樣物質(zhì)。有三種主要的內(nèi)啡肽：α-內(nèi)啡肽，一種由β-促脂解素分子的61-76位氨基酸組成的阿片肽；由β-促脂解素分子的61-91位氨基酸組成的β-內(nèi)啡肽；和由β-促脂解素分子的61-77位氨基酸組成的γ-內(nèi)啡肽。