藥用價(jià)值癌癥藥物的新來源：紫杉酚（taxol）是一種有效且常用的癌癥藥物，但它目前僅能采自于一種瀕危植物的針狀葉，人們對(duì)該藥的需求很可能超出這種樹的生產(chǎn)能力.最近，研究人員在美國(guó)化學(xué)協(xié)會(huì)舉行的會(huì)議上宣布說，他們已經(jīng)從榛樹和真菌中分離出了這種化合物.這一發(fā)現(xiàn)可能會(huì)為該藥提供一個(gè)充足的新來源，也可能使其成本大幅度降低.紫杉酚屬名paclitaxel，是全世界癌癥藥物銷售量最大的藥物之一.它被用于治療子宮癌和乳腺癌，許多乳腺癌治愈者仍服用該藥以預(yù)防癌癥的復(fù)發(fā).雖然現(xiàn)在這種藥物的供應(yīng)仍很充足，但很快需求可能會(huì)增加：調(diào)查人員正在測(cè)試該藥對(duì)阿耳茨海默氏病、多樣性硬化以及其它癌癥的療效.如果該藥對(duì)上述疾病確實(shí)有療效，那么藥物將變得供不應(yīng)求.因?yàn)樵撍幍纳a(chǎn)是先從太平洋紅豆杉的針狀葉中提取先導(dǎo)化合物，再對(duì)其加工而成的.太平洋紅豆杉是一種瀕危植物，生長(zhǎng)在北美太平洋西北沿岸.美國(guó)俄勒岡州波特蘭大學(xué)的化學(xué)家安杰拉·霍夫曼一直在尋找辦法，提高紅豆杉中紫杉酚的產(chǎn)量.出乎意料，她在另一個(gè)完全無關(guān)的研究課題中發(fā)現(xiàn)了該化合物的一個(gè)新來源.她和她的同事當(dāng)時(shí)正在研究榛樹，想搞清為什么榛樹中有些更易患上枯萎病.這種枯萎病在俄勒岡州的威拉米特河谷毀壞了成片的榛樹林.研究人員從幾種類型的榛樹中得到了提取物，并對(duì)這些樣品進(jìn)行了純化和分析，霍夫曼在其中發(fā)現(xiàn)paclitaxel的化學(xué)特征.霍夫曼和她的同事發(fā)現(xiàn)，榛樹的樹葉、樹枝和果實(shí)中都含有paclitaxel，雖然含量?jī)H有紅豆杉的10%.他們同時(shí)發(fā)現(xiàn)生長(zhǎng)在榛樹上的真菌也可產(chǎn)生paclitaxel.戴維·霍克說，最終，有關(guān)真菌發(fā)現(xiàn)可能是最有價(jià)值的.戴維·霍克是美國(guó)馬薩諸塞州5斯特縣一家藥物公司的天然產(chǎn)品專家.他說，紅豆杉中也含有產(chǎn)紫杉酚的真菌.霍克強(qiáng)調(diào)，如果能用真菌在大缸里產(chǎn)生這種藥物，“這將肯定是很有價(jià)值的”.紅豆杉的藥用價(jià)值主要體現(xiàn)在它的提取物——次生代謝衍生物-——紫杉醇.根椐方唯碩博士（方唯碩——1997年畢業(yè)于中國(guó)協(xié)和醫(yī)科大學(xué)、藥物化學(xué)博士曾師從于梁曉天教授）的研究結(jié)果，紫杉醇最早是從短葉紅豆杉的樹皮中分離出來的抗腫瘤活性成份.是治療轉(zhuǎn)移性卵巢癌和乳腺癌的最好藥物之一，同時(shí)對(duì)肺癌、食道癌也有顯著療效，對(duì)腎炎及細(xì)小病毒炎癥有明顯抑制.紫杉醇的抗癌機(jī)理是：紫杉醇能與微量蛋白結(jié)合，并促進(jìn)其聚合，抑制癌細(xì)胞的有絲分裂，有效阻止癌細(xì)胞的增殖.為減少對(duì)野生紅豆杉資源的破壞，人們又開始用紅豆杉的枝莖葉部分，提取前體化合物10----去乙酰巴卡亭Ⅲ、然后用半合成辦法制備藥用紫杉醇.紫杉醇是目前世界上公認(rèn)的廣譜、強(qiáng)活性、抗癌藥物，具有獨(dú)特的抗癌機(jī)理.國(guó)外最早報(bào)道是1971年美國(guó)從紅豆杉中提取紫杉醇，美國(guó)食品醫(yī)藥管理局（FDA）1992年批準(zhǔn)用于臨床，經(jīng)證明對(duì)多種癌癥有療效，由其是對(duì)卵巢癌、乳腺癌的治療獲得成功，治愈率達(dá)33%，有效率75%.用美國(guó)腫瘤研究所（NEI）所長(zhǎng)BRODER的話說：紫杉醇是繼阿霉素、順鉑之后十5年來，人類與各種癌癥相抗?fàn)帟r(shí)，療效最好、副作用最小的藥物.另一方面，全球范圍內(nèi)，世界各國(guó)對(duì)傳統(tǒng)醫(yī)藥的治病方法和治療原理逐漸接受（傳統(tǒng)醫(yī)藥是指在現(xiàn)代醫(yī)藥出現(xiàn)以前，保護(hù)和恢復(fù)健康的醫(yī)療方法）.中國(guó)在傳統(tǒng)醫(yī)藥方面有著悠久的歷史，如中藥麻醉、針灸、中草藥等.經(jīng)權(quán)威部門鑒定和相關(guān)報(bào)道，中國(guó)境內(nèi)的紅豆杉在提練紫杉醇方面都具有一定的含量.以東北紅豆杉和南方紅豆杉的含量較高，由其以生長(zhǎng)環(huán)境特殊的東北紅豆杉含量為最高（含量可達(dá)萬分之2）.獨(dú)特的氣候條件有利于植物體內(nèi)干物質(zhì)的沉積.如把東北紅豆杉適當(dāng)南遷可增加生長(zhǎng)期、改善生長(zhǎng)環(huán)境有利于植物體內(nèi)有效成份的合成，提高含量和品質(zhì).目前，紫杉醇已成為世界銷量第一的抗腫瘤藥物.同時(shí)國(guó)外又在做紫杉醇對(duì)阿爾茨海默氏病及其它癌癥方面的臨床試驗(yàn).當(dāng)前，人類獲得紫杉醇的方法有：1.天然提取.2.人工合成.3.半人工合成.4.生物發(fā)酵.后3種方法大都停留在實(shí)驗(yàn)室階段.（1）紫杉醇的生物合成：紫杉醇的分子式為：C47H51NO14是萜類環(huán)狀結(jié)構(gòu)的天然次生代謝物.主要由紫杉烷環(huán)和側(cè)鏈組成.研究其生物合成，對(duì)于人為定向的提高合成效率及克隆組合，形成關(guān)鍵的酶的基因，提高紫杉醇的產(chǎn)量意義重大.目前的關(guān)鍵是能否找到一兩個(gè)關(guān)鍵酶的發(fā)現(xiàn)，并使得其基因純化和基因克隆.克隆紅豆杉基因能否突破還有待于觀察，不過人們已經(jīng)找到的假想途徑，目前這些技術(shù)還處在實(shí)驗(yàn)室階段.（2）.紫杉醇的化學(xué)合成根據(jù)研究及報(bào)道：從紅豆杉植物中分離得到的10---去乙酰漿果赤霉素Ⅲ（巴卡亭Ⅲ），顯然活性低于紫杉醇，但可以從紅豆杉針葉中提取.該物質(zhì)經(jīng)過4步化學(xué)過程可合成紫杉醇.為解決紫杉醇新來源途徑，取得重大進(jìn)展.以NICOLAOU博士為首的美國(guó)研究小組在1994年報(bào)道通過化學(xué)方法全合成紫杉醇的結(jié)果.但化學(xué)合成從實(shí)質(zhì)意義上說還沒有取得徹底的突破，目前還不具備應(yīng)用價(jià)值.（2）紫杉醇的微生物合成STTERLE等從短葉紅豆杉韌皮部分，分離得到一種寄生真菌（taxomycesreanae）.可以在特定的培養(yǎng)基中產(chǎn)生紫杉醇及相關(guān)烴合物，但由于目前產(chǎn)量極低，所以還不能在生產(chǎn)中得到應(yīng)用.重組DNA技術(shù)可望提高紫杉醇的產(chǎn)量.通過研究還發(fā)現(xiàn)：根是除樹皮外紫杉醇含量最高的器官.人們利用發(fā)根農(nóng)桿菌（agrobacteriumrhizogenes）浸然紅豆杉植物外植體誘導(dǎo)生根.這一辦法不需外援激素，發(fā)根生長(zhǎng)迅速，遺傳性狀穩(wěn)定而受到重視.如能把尋找合成紫杉醇或其類似衍生物，從微生物合成途徑中，定向得到關(guān)鍵酶和克隆紅豆杉相關(guān)基因結(jié)合起來，可使這一方法得到突破具第5界北京生物醫(yī)藥發(fā)展論壇介紹，從植物中提取紫杉醇的發(fā)展過程大體情況是：從60年代起，抗癌新藥的發(fā)現(xiàn)主要是從原始植物的代謝產(chǎn)物中尋找，就是目前正在使用的幾種抗癌化療試劑，也不是從高等植物中提取的化合物.比如：從長(zhǎng)春花中分離出的“長(zhǎng)春花類生物堿”從盾葉鬼臼中分離得到的“表鬼臼毒素”類衍生物.從喜樹中分離得到的“喜樹堿類衍生物”以至到現(xiàn)在的從紅豆杉中分離得到的“紫杉2帖類”成份等.提取紫杉醇所需的相關(guān)技術(shù)和設(shè)備：1.用紅豆杉提取紫杉醇的關(guān)健技術(shù)及相關(guān)資料.2.紫杉醇含量的精度測(cè)定方法及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)及相關(guān)資料.3.去雜超凈設(shè)備.4.高壓液相色譜儀及液相色譜分析拄等.幾種應(yīng)用紫杉醇制成的抗腫瘤藥物：1.達(dá)克素黑龍江紅豆杉科技有限公司生生產(chǎn)，廣譜抗癌藥用于治療乳腺癌、卵巢癌和起它細(xì)小病毒炎癥.2.紅豆杉膠囊重慶賽諾公司生產(chǎn)，是利用吸附提取和分散制劑等技術(shù)研制的純中藥，用于中晚期癌癥的治療.3.普蘭特廣譜抗癌藥，促進(jìn)微管蛋白的聚合，并使其不易解聚.從而抑制癌細(xì)胞的分裂.對(duì)宮頸癌、乳腺癌、及小細(xì)胞肺癌、黑色素癌有明顯療效.4.美國(guó)施貴寶公司的：紫杉醇靜脈住射劑或輸液.5.施貴寶公司與歐洲羅氏跨國(guó)公司生產(chǎn)的：新復(fù)方紫杉醇制劑、用于治療棘手的晚期乳癌、半全身（癌細(xì)胞）擴(kuò)散癥，為眾多晚期乳癌帶來福音.