【藥理毒理】本品為哌嗪類鈣通道拮抗劑,可阻止血管平滑肌的鈣內(nèi)流,引起血管擴(kuò)張而改善腦循環(huán)及冠脈循環(huán),特別對腦血管有一定的選擇作用.本品能抑制磷酸2脂酶,阻止cAMP分解成無活性的5′-AMP,從而增加細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度,抑制組胺、5-羥色胺,緩激肽等多種生物活性物質(zhì)的釋放,對補(bǔ)體C4的活化也有抑制作用.人致死劑量為100~500mg/kg,LD50(小鼠和大鼠口服)大于1g/kg.【藥代動力學(xué)】本品口服經(jīng)3~7小時血藥濃度達(dá)峰.【適應(yīng)癥】用于腦血栓形成、腦栓塞、腦動脈硬化、腦出血恢復(fù)期、蛛網(wǎng)膜下腔出血恢復(fù)期、腦外傷后遺癥、內(nèi)耳眩暈癥、冠狀動脈硬化及由于末梢循環(huán)不良引起的疾病等治療.近年來有關(guān)文獻(xiàn)報道,本品可用于慢性蕁麻疹,老年性皮膚瘙癢等過敏性皮膚病.【用法和用量】口服,每次25~50mg,每日3次.【不良反應(yīng)】常見嗜睡、疲憊、某些患者可出現(xiàn)體重增加(一般為一過性)長期服用偶見抑郁和錐體外系反應(yīng),如運(yùn)動徐緩、強(qiáng)直、靜坐不能、口干、肌肉疼痛及皮疹.【禁忌】本藥品過敏史,或有抑郁癥病史的病人禁用此藥.【注意事項】(1)疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥.(2)嚴(yán)格控制藥物應(yīng)用劑量,當(dāng)應(yīng)用維持劑量達(dá)不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時,應(yīng)當(dāng)減量或停服藥.(3)患有帕金森病等錐體外系疾病時,應(yīng)當(dāng)慎用本制劑.(4)駕駛員和機(jī)械操作者慎用,以免發(fā)生意外.【孕婦及哺乳期婦女用藥】哺乳婦女,由于本制劑隨乳汁分泌.雖然尚無致畸和對胚胎發(fā)育有影響的研究報告.但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥.【兒童用藥】【老年患者用藥】【藥物相互作用】【藥物的相互作用】(1)與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時,加重鎮(zhèn)靜作用.(2)與苯妥英鈉,卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時,可以降低桂利嗪的血藥濃度.
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