頭孢唑啉為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣.除腸球菌屬,耐甲氧西林葡萄球菌屬外,本品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性,肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感.白喉桿菌,炭疽桿菌,李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感.
本品對部分大腸埃希菌,奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性,但對金葡菌的抗菌作用較差.傷寒桿菌,志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感,其他腸桿菌科細菌,不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥.
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