米氮平片口服后，活性成分米氮平很快被吸收（生物利用度約為50%），米氮平片約2小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20-40小時(shí)，偶見(jiàn)長(zhǎng)達(dá)65小時(shí)，米氮平片在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。米氮平片的清除半衰期的長(zhǎng)短正適合于將服用方式定為每日1次。米氮平片的血藥濃度在服藥3-4天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)，此后將無(wú)體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。米氮平片同時(shí)阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體，米氮平片的二種旋光對(duì)映體都具有抗抑郁活性，左旋體阻斷α2和5-HT2受體，右旋體阻斷5-HT3受體。