傳統(tǒng)的分類是根據(jù)抗腫瘤藥物的來源及其藥物的作用機制進行分類，分為烷化劑、抗代謝類、抗腫瘤抗生素、植物類、雜類、激素平衡類藥物等六大類。根據(jù)抗腫瘤藥物對細胞增殖周期中DNA合成前期（G1期）、DNA合成期(S期)、DNA合成后期(G2期)、有絲分裂期(M期)各時相的作用靶點不同，又分為細胞周期特異性藥物和細胞周期非特異性藥物二大類。
      

      癌基因和抑癌基因在惡性腫瘤的發(fā)生發(fā)展中起著重要作用。正常細胞染色體包含抑制細胞和惡性表型或阻止腫瘤形成的基因。抗腫瘤藥物按其作用原理和作用機理進行分類，如烷基化劑、抗腫瘤抗生素、抗腫瘤植物藥、抗腫瘤血管內(nèi)皮生長抑制劑、靶向藥物等。