丙咪嗪主要作用是能阻滯去甲腎上腺素和5一HT的再攝取,增加突觸間隙中去甲腎上腺素和5-HT含量。具有較強的抗抑郁、抗膽堿能作用,鎮(zhèn)靜作用較弱。主要用于治療各種抑郁癥,尤以情感性障礙抑郁癥療效顯著。亦可用于反應性抑郁、抑郁性神經(jīng)癥、小兒遺尿癥。丙咪嗪口服后吸收迅速,96%與血漿蛋白結合。體內分布以腦、腎、肝中較多,在腦中又以基底節(jié)中最多。經(jīng)肝臟代謝,代謝產(chǎn)物去甲丙咪嗪具有藥理活性,與原藥可以通過血腦屏障、胎盤屏障,并從乳汁中排出。治療血藥濃度>95ng/ml,半衰期為6~20小時。70%由尿排出,22%由糞便排泄。
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丙咪嗪是抗抑郁藥。有興奮和消除憂郁的作用。能減弱因刺激網(wǎng)狀結構所致的覺醒反應,增強麻醉、催眠和鎮(zhèn)痛等藥物的作用,還有對抗乙酰膽堿、去甲骨上腺素和組織胺的作用。其作用部位主要是間腦,特別提下丘腦,其次為邊緣系統(tǒng)。能阻止生物胺的回收,使突觸間隙的生物胺含量增高,從而使人情緒振奮,并產(chǎn)生抗抑郁用??捎糜谥委煾鞣N類型的抑郁癥。
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