【化學名】2-丁基-3-[4-[2-(1H-4唑-5-基)苯基]芐基]-1,3-2氮雜螺-[4.4]壬-1-烯【英文名】IrbesartanTablets【成份】本品主要成分為厄貝沙坦【性狀】本品為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色.【作用類別】【藥理毒理】本品為血管緊張素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受體抑制劑,能抑制AngⅠ轉(zhuǎn)化為AngⅡ,能特異性地拮抗血管緊張素轉(zhuǎn)換酶1受體(AT1),對AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通過選擇性地阻斷AngⅡ與AT1受體的結(jié)合,抑制血管收縮和醛固酮的釋放,產(chǎn)生降壓作用.本品不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶(ACE)、腎素、其它激素受體,也不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關的離子通道.【藥代動力學】據(jù)國外資料報道,本品口服后能迅速吸收,生物利用度為60~80%,不受食物的影響.血漿達峰時間為1~1.5小時,消除半衰期為11~15小時.3天內(nèi)達穩(wěn)態(tài).厄貝沙坦通過葡萄糖醛酸化或氧化代謝,體外研究表明主要由細胞色素酶P4502C9氧化.本品及代謝物經(jīng)膽道和腎臟排泄.厄貝沙坦的血漿蛋白結(jié)合率為90%.據(jù)國內(nèi)資料報道,健康受試者口服本品300mg后,約1.9小時血藥濃度達峰值,峰濃度約為4058μg/L,消除相半衰期(t1/2β)約為10.2小時.【適應癥】高血壓病.
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