【藥品名稱】通用名：酮康唑片曾用名：商品名：里素勞英文名：KetoconazoleTablets漢語拼音：TongkangzuoPian本品主要成份為：酮康唑.其化學(xué)名稱為：1-乙?；?4-［4-［2-（2，4-二氯苯基）-2（1H-咪唑-1-甲基）-1，3-二氧戊環(huán)-4-甲氧基］苯基］-哌嗪.結(jié)構(gòu)式：分子式：C26H28Cl2N4O4分子量：531.44【性狀】本品為白色片。【藥理毒理】酮康唑為合成的咪唑二惡烷衍生物，對皮膚真菌、酵母菌（念珠菌屬、糠秕孢子菌屬、球擬酵母菌屬、隱球菌屬）、雙相真菌和真菌綱具有抑菌和殺菌活性。酮康唑?qū)η咕?、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉菌屬較不敏感，但對Entomophthales例外。酮康唑抑制真菌麥角甾醇生物合成并改變細(xì)胞膜其他脂類化合物的組成。動物長期毒性實驗表明，本品可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細(xì)胞變性?！舅幋鷦恿W(xué)】酮康唑口服后吸收良好，服藥1～2小時可達(dá)血藥濃度峰值。某些胃酸明顯減低的患者吸收可能減少，本品進入人體后，廣泛分布于各主要器官（肝、腎）和體表粘膜、腺體組織、并通過汗腺轉(zhuǎn)運到皮膚、頭發(fā)和指（趾）甲的角質(zhì)層，不易進入腦髓。酮康唑主要在肝中代謝，降解為無活性的咪唑環(huán)和哌嗪環(huán)，代謝物及原形藥主要通過糞便排泄?！具m應(yīng)癥】全身真菌感染，如全身念珠菌病、副球孢子菌病、組織胞漿菌病。由皮膚真菌和（或）酵母菌引起的皮膚、毛發(fā)和指（趾）甲的感染（皮膚真菌病、甲癬、甲周炎、花斑癬、慢性皮膚粘膜念珠菌病等），當(dāng)局部治療無效或由于感染部位、面積及深度等因素不易上藥時，可用本藥治療。胃腸道酵母菌感染。應(yīng)用局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。用于預(yù)防治療因免疫機能降低（遺傳性及由疾病或藥物引起的）而易發(fā)真菌感染的患者。本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)穿透性差，不宜用于治療真菌性腦膜炎?！居梅ㄓ昧俊勘酒讽氃卺t(yī)生指導(dǎo)下使用。成人：深部真菌感染：口服，每日1～2次，每次1片（200mg）。皮膚感染：口服，每日1次，一次1片（200mg），與飯同服。必要時，可增至每日1次，一次2片（400mg），或每日2次，一次1片（200mg）。陰道念珠菌?。嚎诜?，每日1次，一次2片（400mg），與飯同服。兒童：深部真菌感染：口服，每日每公斤體重4～8mg。皮膚感染：體重小于15公斤的兒童，每日3次，一次20mg；體重15～30公斤的兒童，每日1次，一次1/2片，或遵醫(yī)囑。體重30公斤以上的兒童，同成人。免疫缺陷病人的預(yù)防性治療：成人：每日2片（400mg）。兒童：每日每公斤體重4～8mg?！静涣挤磻?yīng)】個別患者有胃腸道不適、惡心、頭痛、頭暈、畏光、感覺異常、血小板減少癥。偶見藥疹、發(fā)癢及脫發(fā)，少數(shù)患者有過敏反應(yīng)的報告。極少數(shù)患者可發(fā)生肝損害（多數(shù)為特異體質(zhì)），這種反應(yīng)多發(fā)生于有肝病史或藥敏史的患者，在及時停藥后一般均可恢復(fù)。治療劑量超過推薦的每日200mg或400mg時，在極少數(shù)情況下可能會出現(xiàn)可逆性男子女性型乳房及精液缺乏。按每日1次，每次200mg的劑量服用時，偶有脫發(fā)報道，也可能出現(xiàn)血漿睪酮濃度的暫時減少，但血漿睪酮濃度會在服藥后24小時之內(nèi)恢復(fù)正常。按此劑量進行長期治療時，睪酮量與對照組差別不大?！窘伞勘酒方糜诨技甭愿尾〉幕颊呋蛞阎獙Ρ酒愤^敏的患者?！咀⒁馐马棥糠帽酒返幕颊?，特別是50歲以上的婦女、有肝病病史、對藥物耐受性差、曾服用灰黃霉素及同時服用對肝臟有損害的藥物的患者，應(yīng)注意肝損害反應(yīng)，如異常疲勞感，尿色深黃，糞便色淡或出現(xiàn)黃疸等癥狀。需服用本品2周以上的患者，治療前應(yīng)先做肝功檢查，治療期間每間隔2周必須進行肝功復(fù)查。如出現(xiàn)上述肝損害癥狀應(yīng)立即做肝功檢查，確診有肝病應(yīng)立即停止用藥。對每日服用400mg以上（含400mg）劑量的健康受試者，發(fā)現(xiàn)本品會降低可的松對促皮質(zhì)激素刺激的反應(yīng)。因此對腎上腺功能不全的患者，以及對于長時間應(yīng)激（如大手術(shù)、嚴(yán)密護理等）狀態(tài)的患者，都應(yīng)監(jiān)測他們的腎上腺功能?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】大鼠試驗中，本品在80mg/kg劑量時可引起胎仔并趾，對孕婦尚無研究資料，孕婦禁用。本品可能從母乳中排出，因此哺乳婦女服用本品時應(yīng)停止哺乳?！緝和盟帯繀⒁姟居梅ㄓ昧俊俊纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊呱饔??！舅幬锵嗷プ饔谩坑捎诒酒返奈找蕾囉谧銐虻奈敢悍置?，因此應(yīng)避免與抑制胃液分泌的藥物（如抗膽堿能藥、抗酸藥、H2受體拮抗藥等）同時服用。如需同時服用這類藥物時，應(yīng)至少間隔2小時以上分別服用。利福平、異煙肼與酮康唑同時服用可使后者的血藥濃度降低，故不應(yīng)同時服用。由于酮康唑抑制某些肝氧化酶，故可降低依賴此酶代謝的藥物的清除。若此類藥物與本品同服，則前者的血藥濃度可增高，副作用亦可加重。已有病例報道，酮康唑可與環(huán)孢菌素、特非那丁、抗凝劑、甲基強的松龍和馬利蘭發(fā)生嚴(yán)重的相互作用，如這些藥物需要與本品同服時應(yīng)減量。偶有病例報道本品對飲酒者有戒酒硫樣作用，表現(xiàn)為潮紅、皮疹、外周水腫、惡心和頭痛，這些癥狀在數(shù)小時內(nèi)可完全消失。用灰黃霉素治療的患者，開始用本品前最好停藥一個月?！舅幬镞^量】如出現(xiàn)服藥過量，應(yīng)采取碳酸鈉洗胃和支持療法等措施?！疽?guī)格】200mg/片【貯藏】15～30℃干燥處保存，并置于兒童不易拿到處。