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藥理及藥量及效果

保密 | 0個月 2006-04-26 08:40:15 1人回復 來自

健康咨詢描述: 藥理及藥量及效果

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張齊金
張齊金 醫(yī)師 擅長: 胰腺炎,上消化道出血,腸胃炎,慢性胃炎,念珠菌性陰 幫助網(wǎng)友:313
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2006-04-26 09:35:15 我要投訴

      通用名洛伐他汀膠囊曾用名英文名LOVASTATINCAPSULES拼音名LUOFATATINGJIAONANG藥品類別大環(huán)內(nèi)酯類性狀本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色粉末。藥理毒理本品在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。本品還降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。在小鼠,給3-4倍人用劑量可以致癌,但在人類大規(guī)模長期臨床試驗中未見腫瘤發(fā)生增加。已有的研究未發(fā)現(xiàn)本品有致突變作用。藥代動力學本品口服吸收良好,但在空腹時吸收減少30%。本品在肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,水解為多種代謝產(chǎn)物,包括以β-羥酸為主的三種活性代謝產(chǎn)物。本品及β-羥酸代謝物的蛋白結(jié)合率高達95%,達峰時間為2-4小時,T1/2為3小時。83%從糞便排出,10%從尿排出。長期治療后停藥,作用持續(xù)4-6周。適應癥用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。用法用量成人常用量口服:10-20mg,每日一次,晚餐時服用。劑量可按需要調(diào)整,但最大劑量不超過每天80mg。不良反應1.本品最常見的不良反應為胃腸道不適、腹瀉、脹氣,其它還有頭痛、皮疹、頭暈、視覺模糊和味覺障礙。2.偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。3.少見的不良反應有陽萎、失眠。4.罕見的不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解,表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒,并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等,橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭,但較罕見。本品與免疫抑制劑、葉酸衍生物、煙酸、吉非羅齊、紅霉素等合用可增加肌病發(fā)生的危險。5.有報道發(fā)生過肝炎、胰腺炎及過敏反應如血管神經(jīng)性水腫。禁忌癥1.對洛伐他汀過敏的患者禁用。對其它HMG-CoA還原酶抑制劑過敏者慎用。2.有活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的患者禁用。注意事項1.用藥期間應定期檢查血膽固醇和血肌酸磷酸激酶。應用本品時血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高,有肝病史者服用本品還應定期監(jiān)測肝功能試驗。2.在本品治療過程中如發(fā)生血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達正常高限的3倍,或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)時,應停用本品。3.應用本品時如有低血壓、嚴重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況,須注意可能出現(xiàn)的繼發(fā)于肌溶解后的腎功能衰竭。4.腎功能不全時,本品劑量應減少。5.本品宜與飲食共進,以利吸收。6.飲食療法始終是治療高血脂的首要方法,加上鍛煉和減輕體重等方式,都將優(yōu)于任何形式的藥物治療。孕婦及哺乳期婦女用藥由于在動物實驗中本品可導致胎兒發(fā)育不良及在母乳中是否有排泌尚不清楚,故在孕婦及乳母不推薦使用。兒童用藥在兒童中的使用有限,長期安全性未確立。老年患者用藥老年患者需根據(jù)肝腎功能調(diào)整劑量。藥物相互作用1.本品與口服抗凝藥合用可使凝血酶原時間延長,使出血的危險性增加。2.本品與免疫抑制劑如環(huán)孢素、阿奇霉素、克拉霉素、紅霉素、達那唑、伊曲康唑、吉非羅齊、煙酸等合用可增加肌溶解和急性腎功能衰竭發(fā)生的危險。3.考來替泊、考來烯胺可使本品的生物利用度降低,故應在服用前者4小時后服用本品。藥物過量貯藏遮光、密閉保存。包裝(1)2mg(2)4mg有效期主要成分通用名洛伐他汀化學名洛伐他汀拼音名英文名LOVASTATINCASNo.75330-75-5結(jié)構(gòu)式分子式分子量規(guī)格
      

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洛伐他汀膠囊

洛伐他汀膠囊

本品用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥。...[說明書]

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