這是老版本的說明書,2007版本的找不到。[通用名稱]lamivadin,拉米夫定??[化學(xué)名稱](2R-順式)-4氨基-1(2-羥甲基1,3-氧硫雜交環(huán)戊-5基)1H-嘧啶-2酮??[藥理作用及作用特點(diǎn)]本品口服吸收后,經(jīng)門靜脈到達(dá)肝臟,然后進(jìn)入肝細(xì)胞,在細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)換成活性三磷酸鹽。本品的5'三磷酸化合物低濃度時,能競爭性地抑制DHBV編碼的DNA聚合酶,結(jié)合到新合成的HBVDNA中,這種結(jié)合使DNA鏈的延長終止,從而抑制病毒DNA的復(fù)制。??本品作用特點(diǎn)為:①為純左旋體(一)-對映體脫氧胞嘧啶類似物,與天然苷構(gòu)型完全相反,因此對人體細(xì)胞毒性較?。虎谧饔每欤?~3周就可以見HBVDNA濃度下降,甚至轉(zhuǎn)陰,服藥期間療效好,能保持良好的轉(zhuǎn)陰狀態(tài);服藥12周,ALT復(fù)常率達(dá)60%;能顯著改善肝臟的炎癥性病變,減少肝纖維化的進(jìn)展,并使乙型肝炎e抗原(HBeAg)的血清轉(zhuǎn)換率增加,在進(jìn)行長期治療時耐受性良好;③本品不抑制共價閉合環(huán)狀DNA(cccDNA),因此停藥后易反跳,故需長期服藥;④YMDD變異株產(chǎn)生是本品耐藥的主要原因,據(jù)III期臨床研究顯示,用本品治療1年后,從14%~32%的病例中檢測到Y(jié)MDD變異株;⑤費(fèi)用較低,患者順從性好。??[藥代動力學(xué)]吸收:口服給藥后迅速吸收,Tmax為0.5~1h,絕對生物利用度穩(wěn)定在80%~85%,食物能延緩本品的吸收,但不影響吸收的程度。分布:給藥后廣泛分布于人體,表面分布容積(Vd)為1.3~1.5L/kg,提示本品除可在循環(huán)系統(tǒng)流動外,還可穿透組織,這種特異性可能有利于藥物修復(fù)HBV感染的肝細(xì)胞;血漿蛋白結(jié)合率在100ng/ml的濃度下為35%~50%,但濃度>100ng/ml時蛋白結(jié)合率<10%;本品還可通過血腦屏障進(jìn)入腦脊液.代謝與清除:在口服給藥后24h內(nèi),大約90%以原型或(和)大約5%~10%以反式亞砜的形式一并從尿中排泄,其消除半衰期為5~7h。??[適應(yīng)證]用于乙型肝炎病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎及艾滋病的輔助治療。??[用法與用量]艾滋病:成人150mg,po,bid,與齊多夫定合用(對于體重不足50kg的成年人,4mg/kg,bid,直到最高劑量150mg);慢性乙型肝炎:100mg/d,療程為12周。??[不良反應(yīng)]常見的有上呼吸道感染樣癥狀,如頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉等。??[注意事項]①對本品過敏者禁用;②對于肌酐清除率<30ml/min的患者,不建議使用本品;③妊娠期間一般不應(yīng)使用;④與具有相同排泄機(jī)制的藥物(如甲氧芐啶)同時使用時,本品血藥濃度可增加40%,無臨床意義,但有腎臟功能損害的患者應(yīng)注意:⑤目前尚無16歲以下患者的療效和安全性資料;⑥本品停藥后,容易反跳,因此停藥期間,每月要復(fù)查血清ALT,如正常,則3個月要檢測1次HBeAg或HBVDNA,如果由陰性轉(zhuǎn)為陽性,則必須要重新開始第一輪治療。??[規(guī)格包裝]片劑;100mg,14片/盒
看病 男科 婦科 癲癇 性病 養(yǎng)生 新聞 白癲風(fēng) 牛皮癬
就醫(yī) 疾病信息 健康經(jīng)驗 癥狀信息 手術(shù)項目 檢查項目 健康百科 求醫(yī)問藥
用藥 藥品庫 疾病用藥 藥品心得 用藥安全 藥品資訊 用藥方案 品牌藥企 明星藥品
有問必答 內(nèi)科 外科 兒科 藥品 遺傳 美容 檢查 減肥 中醫(yī)科 五官科 傳染科 體檢科 婦產(chǎn)科 腫瘤科 康復(fù)科 子女教育 心理健康 整形美容 家居環(huán)境 皮膚性病 營養(yǎng)保健 其他科室 保健養(yǎng)生 醫(yī)院在線